早在中国最古老的药学典籍《本章纲目》中就记載了名贵药材“牛黄”(主要成分为牛磺酸)的药用价值，其描述的作用与牛磺酸接近。相对于过去仅凭经验应用，近四五十年来，各国就牛磺酸的药理作用进行了深入系统的研究，发现其具有护肝、利胆、解热、抗炎、降血压、抗心律失常、降血糖、松弛骨骼肌、拮抗肌强直等作用，被广泛应用于临床，并收到了良好的治疗效果。

护肝作用

　　肝脏是牛磺酸重要的靶器官，人体所需牛磺酸除主要由食物供给外，可在肝脏合成。牛磺酸在肝脏合成后，主要以牛磺胆酸的形式在机体内进行转运，被转运到其他组织的牛磺酸，参与维持中性粒细胞、视网膜细胞和心肌细胞中牛破酸的浓度，尤其是细胞中的牛磺酸浓度。有大量研究表明，在含钙的介质中，牛磺酸可以防止因缺氧造成的肝细胞死亡，说明牛磺酸对肝细胞的保护作用至少部分是通过调节细胞钙水平而实现的。牛磺酸可抑制线粒体内Ca2+超载和游离Ca2+升高，同时对线粒体内谷胱甘肽(GSH)起到保护作用，这对增加线粒体抗氧化能力，减轻氧自由基损害具有重要意义。

　　此外，牛磺酸主要通过降低转氨酶活性，增加肝组织中GSH含量，提高SOD活性，解除肝细胞的过氧化损伤，增强肝组织清除超氧阴离子自由基的能力，稳定含巯基的酶及其他辅助因子，保护肝细胞各项功能的完成。

　　近年来，脂质过氧化在肝纤维化发病机制中的作用得到重视。活性氧、超氧阴离子、丙二醛(MDA)、乙醛等均可刺激体外培养的成纤维细胞或星状细胞前胶原mRNA表达和胶原产生。研究发现，四氯化碳(CC14)组大鼠肝脏的MDA含量显著增加，而牛磺酸可减轻MDA增加的程度，提示牛磺酸可通过抑制脂质过氧化对肝细胞起保护作用。

利胆作用

　　人体肝脏每天大约经过10次的肠肝循环，从而形成2-4g的胆酸池。回肠末端大约能吸收80%肠肝循环的胆酸，是重吸收胆酸的主要位点。胆酸主要起乳化作用，从而有利于吸收脂肪和脂溶性维生素。因为胆酸有亲脂基团和亲水基团，能够降低表面张力，形成胶囊结构，从而发挥乳化剂的作用。胆酸和鹅脱氧胆酸两种主要的胆酸都来源肝脏内胆固醇的代谢，这两种主要的胆酸经过肠道内细菌作用能够分別形成脱氧胆酸和石胆酸两种次级胆酸。在动物生理PH下，这些胆酸是可溶解的，但这种过程必须通过胆酸与氨基乙酸或牛磺酸结合形成缩氨酸，胆酸与这些氨基酸结合物被称为胆盐。

　　牛磺酸的主要功能之一就是与胆酸结合生成牛磺胆酸，提高脂肪酶的活性，促进脂肪的乳化，从而促进酯类物质的消化吸收；牛磺酸对胆固醇的溶解产生重要的影响，是胆固醇的主要促溶剂，能够促进胆固醇溶解和胆汁的排泄，具有利胆的作用，可抑制胆结石的形成。

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