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奥美拉唑是临床上常用的抑酸药,属于质子泵抑制剂,易浓集于酸性环境中,特异性地与胃壁细胞表面的H+-K+-ATP酶不可逆的结合,从而抑制该酶活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的胃酸量大为减少,对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用,亦可抑制胃蛋白酶的分泌。此外,由于对质子泵的抑制作用是不可逆的,故抑酸作用时间很长,待新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用,单次口服抑酸作用可维持24小时之久。在临床上主要适用于胃、十二指肠溃疡,并可与抗菌药物合用治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡,还可用于反流性食管炎、卓-艾综合征、溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良。

怎样服用奥美拉唑?需要服用多久?

胃、十二指肠溃疡:一次20mg,清晨服一次,十二指肠溃疡疗程通常为2-4周,胃溃疡疗程为4-8周。对难治性消化性溃疡者可用一次20mg,一日2次或一次40mg,一日1次。

反流性食管炎:一日20-60mg,一日1-2次,晨起顿服或早晚各一次,疗程通常为4-8周。

卓-艾综合征:初始剂量为一次60mg,一日1次,以后酌情调整为一日20-mg,其疗程视临床情况而定。90%以上的患者用一日20-mg的剂量即可控制症状,如剂量大于一日80mg,则应分2次给药。

酸相关性消化不良:上腹部疼痛或不适,伴有或不伴有烧心症状的患者,推荐剂量为20mg,一日1次。部分患者一日10mg可能已足够,因此,10mg可作为起始剂量。如果一日20mg仍未能控制症状,建议做进一步检查。

肝功能损害者:严重肝功能损害者一日用量不超过20mg,且须慎用。

非甾体抗炎药(如阿司匹林、布洛芬等)引起的消化性溃疡、胃、十二指肠糜烂或消化不良症状:一次20mg,一日1次。通常4周可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗4周。

预防非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃、十二指肠糜烂或消化不良症状:正常剂量为20mg,一日1次。

奥美拉唑口服制剂多为肠溶片或肠溶胶囊,应于餐前30分钟-1小时服用,服用时注意不要咬碎或掰开,以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。

奥美拉唑有哪些不良反应?

消化系统:可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛等,血清转氨酶和胆红素可有升高,一般轻微而短暂,大多不影响治疗。

神经与精神系统:可有感觉异常、头痛、头晕、嗜睡、失眠、周围神经炎等。

代谢与内分泌系统:长期服用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。

致癌性:动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部内分泌细胞-肠嗜络细胞增生,长期用药还可发生胃部类癌。

其他:可有皮疹、男性乳房发育、白细胞减少、溶血性贫血等。

常吃奥美拉唑需要注意什么?

肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。

奥美拉唑可使13C尿素呼气试验结果出现假阴性,影响幽门螺杆菌根除的判断,临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行13C尿素呼气试验。

奥美拉唑治疗消化性溃疡时,应进行内镜检查了解溃疡是否愈合;治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡时,可在治疗完成后4-6周进行13C尿素呼气试验,以了解幽门螺杆菌是否已被根除;治疗卓-艾综合征时,应检测基础胃酸分泌值是否小于10mmol/h(即治疗目标)。

毒性监测:应定期检查肝功能;长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生;用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平。

奥美拉唑抑酸作用强、持续时间长,故用药时不宜同时服用其他抗酸药或抑酸药。

治疗胃溃疡时,应首先排除癌症的可能后才能使用奥美拉唑。因使用奥美拉唑可减轻症状,从而延误诊断。

为防止抑酸过度,在治疗一般消化性溃疡时,建议不要长期大剂量使用。

奥美拉唑与雷贝拉唑有何不同?

奥美拉唑是第一代质子泵抑制剂,雷贝拉唑是第二代质子泵抑制剂,它们的不同主要在于:

抑酸强度:与奥美拉唑相比,雷贝拉唑与质子泵有更多结合位点(4个),所以抑酸作用更强,起效更快,作用时间更长,个体差异更小,少见夜间酸突破。

抗幽门螺杆菌活性:体外抗菌试验证实,在此类药物中,雷贝拉唑抗幽门螺杆菌活性最强。

适应症:根据国家卫健委最新发布的《质子泵抑制剂临床应用指导原则》,奥美拉唑适用于非甾体抗炎药相关性溃疡的防治,雷贝拉唑则无此适应症。对于幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的患者,推荐首选雷贝拉唑,有助于提高根除率。

相互作用:奥美拉唑具有酶抑制作用,存在广泛药物间相互作用,增加不良反应风险,与地西泮、华法林、硝苯地平联合,可使这些药物的半衰期延长,代谢减慢。尤其与氯吡格雷联合,可抑制氯吡格雷转化为活性形式,降低其药效,增加心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险,雷贝拉唑的酶抑制作用较小,相互作用较少,安全性更好。

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